Толпирилид (раствор для внутримышечного введения 100 мг/мл+2.5 мг/мл 1 мл № 5 амп. ) Эллара ООО, г. Покров Россия в аптеках города Екатеринбурга

Номер регистрационного удостоверения:	ЛП-№(001918)-(РГ-RU)
Дата регистрации: Дата переоформления:	09.03.2023
Дата окончания действия:	09.03.2028
Срок введения в гражданский оборот:	5 лет
Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение:	Общество с ограниченной ответственностью "Эллара" (ООО "Эллара")
Торговое наименование лекарственного препарата:	ТОЛПИРИЛИД®
Международное непатентованное или химическое наименование:	Толперизон+[Лидокаин]

 

Лекарственная форма	Дозировка	Срок годности	Условия хранения
		Упаковки
раствор для внутримышечного введения	100 мг/мл+2.5 мг/мл	3 года	В защищенном от света месте, при температуре 8-15 град.
		1 мл - ампулы (10 шт.) - пачки картонные - По рецепту 1 мл - ампулы (20 шт.) - пачки картонные - По рецепту 1 мл - ампулы (25 шт.) - пачки картонные - По рецепту 1 мл - ампулы (250 шт.) - коробки картонные - для стационаров 1 мл - ампулы (5 шт.) - пачки картонные - По рецепту 1 мл - ампулы (50 шт.) - пачки картонные - для стационаров 1 мл - ампулы (500 шт.) - коробки картонные - для стационаров

 

№ п/п	Стадия производства	Производитель	Адрес производителя	Страна
1	Упаковщик/фасовщик (вторичная/третичная упаковка)	Общество с ограниченной ответственностью "Эллара" (ООО "Эллара")	601122, Владимирская обл., Петушинский район, г. Покров, ул. Франца Штольверка, д.20, стр. 2	Россия
2	Упаковщик/фасовщик (в первичную упаковку)	Общество с ограниченной ответственностью "Эллара" (ООО "Эллара")	601122, Владимирская обл., Петушинский район, г. Покров, ул. Франца Штольверка, д.20, стр. 2	Россия
3	Производитель (готовой ЛФ)	Общество с ограниченной ответственностью "Эллара" (ООО "Эллара")	601122, Владимирская обл., Петушинский район, г. Покров, ул. Франца Штольверка, д.20, стр. 2	Россия
4	Выпускающий контроль качества	Общество с ограниченной ответственностью "Эллара" (ООО "Эллара")	601122, Владимирская обл., Петушинский район, г. Покров, ул. Франца Штольверка, д.20, стр. 2	Россия

 

Фармако-терапевтическая группа
миорелаксанты; миорелаксанты центрального действия; другие миорелаксанты центрального действия

 

Код АТХ	АТХ
M03BX04	Толперизон

 

Торговое наименование:

ТОЛПИРИЛИД®

 

Международное непатентованное или группировочное наименование:

Толперизон + [Лидокаин]

 

раствор для внутримышечного введения

 

Действующие вещества:

Толперизона гидрохлорид (в пересчете на сухое вещество) - 100,0 мг

Лидокаина гидрохлорид (в пересчете на безводное вещество) - 2,5 мг

Вспомогательные вещества:

Метилпарагидроксибензоат - 0,6 мг

Диэтиленгликоля моноэтиловый эфир - 0,3 мл

Вода для инъекций - до 1,0 мл

Описание:

прозрачный бесцветный или слегка зеленоватый раствор со специфическим запахом.

 

Фармакотерапевтическая группа:

миорелаксант центрального действия.

 

Код АТХ:

M03BX04

 

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Толперизона гидрохлорид – миорелаксант центрального действия. Оказывает мембраностабилизирующее, местноанестезирующее действие, тормозит проведение нервных импульсов в первичных афферентных волокнах и двигательных нейронах, что приводит к блокированию спинномозговых моно- и полисинаптических рефлексов. Вероятно, опосредует блокирование выделения медиаторов путем торможения поступления ионов кальция в синапсы. Тормозит проведение возбуждения по ретикулоспинальному пути в стволе головного мозга.

 

Независимо от влияния на центральную нервную систему (ЦНС), усиливает периферический кровоток. Это действие не связано с воздействием препарата на ЦНС и может быть обусловлено слабым спазмолитическим и антиадренергическим действием толперизона.

 

Лидокаина гидрохлорид обладает местноанестезирующим действием и, при дозировании согласно инструкции, системного действия не оказывает.

 

Фармакокинетика

Толперизон подвергается интенсивному метаболизму в печени и почках. Выводится почками, практически полностью (? 99%) в виде метаболитов, фармакологическая активность которых неизвестна.

 

Лидокаин: абсорбция – полная (скорость абсорбции зависит от места введения и дозы). TCmax при в/м введении – 30-45 мин. Связь с белками плазмы – 50-80%.

 

Быстро распределяется в тканях и органах. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком (40 % от концентрации в плазме матери).

 

Метаболизируется в печени (на 90-95 %) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов. Выводится с желчью (часть дозы подвергается реабсорбции в ЖКТ) и почками (до 10% в неизмененном виде).

 

Симптоматическое лечение спастичности у взрослых, обусловленной инсультом; миофасциальный болевой синдром средней и тяжелой степени (в том числе мышечный спазм при дорсопатиях).

 

Повышенная чувствительность к толперизону или химически сходному эперизону или к любому из компонентов препарата (включая лидокаин); миастения gravis; беременность и период грудного вскармливания; дети и подростки до 18 лет.

 

Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с повышенной чувствительностью к другим препаратам или с аллергией в анамнезе (см. раздел «Особые указания»), у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью (см. раздел «Способ применения и дозы»).

 

Беременность

По причине отсутствия значимых клинических данных толперизон не следует применять при беременности, за исключением случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (особенно в I триместре беременности).

 

Период грудного вскармливания

Поскольку данные о выведении толперизона грудным молоком отсутствуют, то его применение в период грудного вскармливания противопоказано.

 

Взрослым назначают ежедневно по 1 мл (100 мг толперизона) 2 раза в сутки, внутримышечно.

 

Пациенты с почечной недостаточностью

Опыт применения толперизона у пациентов с почечной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции почек средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции почек. При тяжелом поражении почек назначение толперизона не рекомендуется.

 

Пациенты с печеночной недостаточностью

Опыт применения толперизона у пациентов с печеночной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции печени средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции печени. При тяжелом поражении печени назначение толперизона не рекомендуется.

 

Применение у детей

Препарат не предназначен для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

 

Побочные реакции приведены ниже в соответствии с классификацией MedDRA и частотой: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100; <1/10); нечасто (≥1/1000; <1/100); редко (≥1/10000; <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (частота не может быть определена на основе имеющихся данных).

 

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко: анемия, лимфаденопатия.

 

Нарушения со стороны иммунной системы: редко: реакция повышенной чувствительности, анафилактическая реакция; очень редко: анафилактический шок; частота неизвестна: ангионевротический отек, включая отек лица, губ.

 

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: нечасто: анорексия; очень редко: полидипсия.

 

Нарушения психики: нечасто: бессонница, нарушения сна; редко: снижение активности, депрессия; очень редко: спутанность сознания.

 

Нарушения со стороны нервной системы: нечасто: головная боль, головокружение, сонливость; редко: нарушение внимания, тремор, эпилепсия, гипестезия, парестезия, летаргия.

 

Нарушения со стороны органа зрения: редко: нечеткость зрения.

 

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко: шум в ушах, вертиго.

 

Нарушения со стороны сердца: редко: стенокардия, тахикардия, ощущение сердцебиения; очень редко: брадикардия.

 

Нарушения со стороны сосудов: нечасто: артериальная гипотензия; редко: «приливы».

 

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко: одышка, носовое кровотечение, учащенное дыхание.

 

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто: дискомфорт в животе, диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота; редко: боль в эпигастральной области, запор, метеоризм, рвота.

 

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко: печеночная недостаточность легкой степени.

 

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко: аллергический дерматит, повышенная потливость, зуд, крапивница, сыпь.

 

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: редко: энурез, протеинурия.

 

Нарушения со стороны мышечной, скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто: мышечная слабость, миалгия, боль в конечностях; редко: дискомфорт в конечностях; очень редко: остеопения.

 

Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто: астения, дискомфорт, усталость; редко: чувство опьянения, чувство жара, раздражительность, жажда; очень редко: дискомфорт в грудной клетке.

 

Лабораторные и инструментальные данные: редко: снижение артериального давления, гипербилирубинемия, изменение активности печеночных ферментов, тромбоцитопения, лейкоцитоз; очень редко: увеличение концентрации креатинина в плазме крови.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или были замечены любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, следует сообщить об этом врачу.

 

Симптомы передозировки чаще всего включают: сонливость, желудочно-кишечные нарушения (тошнота, рвота, боль в эпигастрии), тахикардия, повышение артериального давления, брадикинезия и вертиго. В тяжелых случаях атаксия, тонико-клонические судороги, одышка и дыхательный паралич.

Лечение: специфического антидота нет. Рекомендуется проведение симптоматической и поддерживающей терапии.

 

Исследования фармакокинетического лекарственного взаимодействия с маркерным субстратом изофермента CYP2D6 декстраметорфаном показали, что одновременное применение толперизона может повысить содержание в крови лекарственных средств, которые метаболизируются преимущественно изоферментом CYP2D6 (тиоридазин, толтеродин, венлафаксин, атомоксетин, дезипрамин, декстрометорфан, метопролол, небиволол, перфеназин).

 

В лабораторных экспериментах на микросомах печени человека и гепатоцитах человека значительного ингибирования или индукции других изоферментов CYP (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4) не обнаружено.

 

В связи с разнообразием метаболических путей толперизона повышение экспозиции толперизона при одновременном применении субстратов изофермента CYP2D6 и/или других препаратов не ожидается.

 

Несмотря на то, что толперизон является препаратом центрального действия, седативный эффект его очень низкий. При одновременном применении с другими миорелаксантами центрального действия дозу толперизона следует уменьшить.

 

Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому при одновременном применении следует рассмотреть возможность снижения дозы нифлумовой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП).

 

Наиболее частыми нежелательными реакциями при применении толперизона были реакции повышенной чувствительности. Их выраженность варьируется от легких кожных реакций до тяжелых системных реакций, включая анафилактический шок. Симптомами реакций повышенной чувствительности могут быть эритема, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, тахикардия, артериальная гипотензия или одышка.

 

Пациенты с повышенной чувствительностью к другим препаратам или с аллергией в анамнезе могут быть подвержены более высокому риску повышенной чувствительности к толперизону.

 

В случае известной повышенной чувствительности к лидокаину при применении толперизона следует соблюдать повышенную осторожность из-за возможных перекрестных реакций.

 

Пациентам следует быть внимательными в отношении любых симптомов повышенной чувствительности. При возникновении симптомов следует немедленно прекратить прием препарата и незамедлительно обратиться к врачу. Не следует повторно назначать толперизон после эпизода повышенной чувствительности к лекарственному препарату, его содержащему.

 

Вспомогательные вещества: препарат содержит метилпарагидроксибензоат, который может вызывать аллергические реакции (возможно, отсроченные) и, в исключительных случаях, бронхоспазм.

 

Толперизон не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Пациентам, у которых есть головокружение, сонливость, нарушение внимания, эпилепсия, нечеткость зрения или мышечная слабость во время применения толперизона, следует проконсультироваться с врачом.

 

Форма выпуска

Раствор для внутримышечного введения, 100 мг/мл + 2,5 мг/мл.

 

По 1 мл в ампулы с точкой или кольцом излома светозащитного нейтрального стекла с классом сопротивления гидролизу HGA1 (первый гидролитический).

 

По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной (ПВХ).

 

1, 2, 4 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары.

 

По 5 или 10 ампул вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары с гофрированным вкладышем.

 

Упаковка для стационаров

По 10 контурных ячейковых упаковок вместе с 10 инструкциями по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары.

 

По 50 или 100 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкциями по применению в количестве, равном количеству контурных ячейковых упаковок, помещают в коробку из картона гофрированного.

 

Срок годности

3 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

 

Хранить в защищенном от света месте, при температуре т 8 до 15 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

 

Отпускают по рецепту.

 

Наименование и адрес производителя

ООО «Эллара»

601122, Владимирская обл., Петушинский район, г. Покров, ул. Франца Штольверка, д. 20, стр. 2